Bifalin-trifluor-acetát-só CAS 83916-01-2

Bifalin-trifluor-acetát só CAS 83916-01-2egy nagyon aktív szintetikus opioid peptid agonista, egy dimer enkefalin analóg. Gyakran trifluor-acetátként formulázzák a vízben való oldhatóság és stabilitás fokozására, és a neurofarmakológia, a fájdalommechanizmusok és a neuroprotektív kutatások alapvető eszköze. Ez az anyag egy fehér liofilizált por, amelynek kutatási minőségű tisztasága jellemzően 97% vagy egyenlő (HPLC). -20 fokon, száraz, fénytől védett környezetben kell tárolni a szerkezeti és tevékenységi stabilitás biztosítása érdekében.

Molekulaszerkezete két enkefalin-farmakofort tartalmaz, lehetővé téve, hogy egyidejűleg nagy affinitással kötődjön a μ, δ és κ opioid receptorokhoz nanomoláris szinten. Fájdalomcsillapító hatása lényegesen nagyobb, mint a morfiumé, és erőteljes fájdalomcsillapító hatást fejt ki az akut fájdalom, a neuropátiás fájdalom és a krónikus fájdalom állatmodelljeiben, hosszabb hatástartam mellett. Fájdalomcsillapító tulajdonságai mellett a bifalin-trifluor-acetát-só egyértelmű neuroprotektív aktivitást is mutat. Az agyi ischaemia, a stroke és az excitotoxicitás modelljeiben hatékonyan csökkenti az infarktus térfogatát, enyhíti az agyödémát és gátolja a neuronális apoptózist. Védő hatását az opioid receptor antagonista naltrexon blokkolhatja, ami arra utal, hogy hatása az opioid receptor útvonaltól függ. Ezzel egyidejűleg ez az anyag többféle biológiai hatással is rendelkezik, beleértve a gyulladásgátló, immunmoduláló, antiproliferatív és vírusellenes tulajdonságokat. Gátolja a pro-gyulladásos faktorok, például a TNF- és az IL-1 felszabadulását, és szabályozza a központi és perifériás gyulladásos válaszokat.