Stablon/koaxiális (tianeptin mentes sav eladó) a depresszió és a szorongás kezelésére használt gyógyszer. Ez egy atipikus antidepresszáns. Jelenleg a gyógyszer egyetlen formája sem engedélyezett az Egyesült Államokban a visszaélések és a függőség magas kockázata miatt. Tehát ez nem olyan gyógyszer, amelyet jelenleg orvosa írhat fel.
A TIANEPTINE SODIUM azonban jelenleg a depresszió és a szorongás kezelésére engedélyezett Franciaországban, Ázsia egyes országaiban és Latin-Amerikában. Azokban az országokban, ahol használják, Stablon márkanéven forgalmazzák. Egyes országokban Platinol és Coaxial márkanéven is értékesítik. A kábítószer használata első bevezetése óta hemzseg a vitáktól.
Felhívjuk figyelmét, hogy a Stablon/Coaxial (tianeptin-nátrium) használata nem engedélyezett az Egyesült Államokban, mivel nagy a visszaélés lehetősége. Ez a cikk csak tájékoztató jellegű.
Ez a cikk bemutatja a gyógyszer jelenlegi helyzetét, gyakorlati problémáit és a jövőbeni fejlesztési kilátásokat.
A termék jelenlegi alkalmazási állapota
A múlt héten Michigan állam törvényhozása betiltott egy olyan gyógyszert, amelyről talán még nem is hallott – egy antidepresszánst, az ún.tianeptin-nátrium.
Ha a kormányzó jóváhagyja, a törvényjavaslat Michigan állam lesz az első olyan állam, amely a kábítószert a 2. listán szereplő szabályozott anyagok közé sorolja.
Szintén ebben a hónapban jelent meg egy jelentés, miszerint a helyszínen találtak két túladagoló texasi fiatalt, akik tianeptinnel jelölt táskákat cipeltek, és vérükben túlzott mennyiségű kábítószer volt.
Ők lehetnek az első emberek az Egyesült Államokban, akik meghaltak a tianeptin túladagolásában.
A tianeptin-nátriumot először 1989-ben jegyezték be Franciaországban a depresszió kezelésére. Ez egy több mint 60 országban jóváhagyott antidepresszáns. Az Egyesült Államok nem tartozik ezek közé. Stabil, koaxiális stb. néven árulják.
Hasonló a triciklikus antidepresszánsok csoportjához, amelyek az 1950-es évekből származnak, de a tianeptin szerepe az agyban más. μ opioid receptorokra hat, azaz a morfint és az oxikodont célozza meg.
Az opioidokkal kapcsolatos tudományos hírek hiteles forrása a Columbia Egyetem csapatának 2014-es tanulmánya.
Elképesztő, hogy senki sem tudja, mi a cél. Ez óriási meglepetés – mondta a Healthline-nak Jonathan Harwich, a tanulmány társszerzője, a Columbia Egyetem molekuláris terápiás igazgatója. Ez az egyetlen antidepresszáns, amely ezen a mechanizmuson keresztül működik.
Javitch és mások megalapították a cures nevű biotechnológiai céget, amely a tianeptin és más opioid modulátorok variánsait fejleszti a refrakter depresszió kezelésére. A csapat reméli, hogy a lehető leghamarabb elvégezhetik a humán klinikai vizsgálatokat.
A refrakter depresszió óriási probléma, mondta Ravitch. Az opioidreceptorokat célzó antidepresszánsok egyedülálló lehetőséget kínálnak olyan betegek kezelésére, akik jelenleg nem reagálnak az antidepresszánsokra.
Stablon / Coaxial és a visszaélés lehetősége
Jelenleg a tianeptint nem engedélyezték az Egyesült Államokban, ezért erősen ajánlott, hogy ne használja szórakoztató célokra. Az FDA figyelmeztetett, hogy a tianeptin alkalmazása, különösen nagy dózisokban, súlyos mellékhatásokhoz vezethet.
Sok más ország is követte a példát, ahol kezdetben a tianeptint a depresszió és a szorongás tüneteinek kezelésére engedélyezték. Bár Franciaországban továbbra is felírható, 2005-ben a tianeptinnel való visszaélés és a tianeptin-függőség veszélyére figyelmeztető címkét helyeztek el a gyógyszer csomagolásán. A gyógyszer haszon és kockázat arányát is többször újraértékelték.
Michiganben és néhány más államban a tianeptint felvették a veszélyes szabályozott anyagok listájára. Bár az FDA nem hagyja jóvá, a tianeptin és a gyógyszert tartalmazó termékek továbbra is megvásárolhatók a kisboltokban, ahol nootropként forgalmazzák. A nootropikumok olyan szintetikus kiegészítők, amelyekről az emberek úgy gondolják, hogy javíthatják szellemi teljesítményüket. A kábítószer-szabályozó ügynökségek nem szabályozhatják ezeket, mert étrend-kiegészítőként forgalmazzák.
Egy 2018-as jelentés két halálos tianeptinméreg esetet talált Texasban. A gyógyszert azonban rekreációs céllal használták, nem az orvos vagy az egészségügyi szolgáltató által előírt módon. Mindkét esetben az áldozatok vérében magas tianeptinszintet találtak.
A tianeptin-nátrium jövője
Ez az új gyógyszer segített megváltoztatni a tudósok depresszióról alkotott véleményét.
Ennek egyik oka az, hogy a tianeptinnek nincs közvetlen hatása a szerotoninra, ellentétben a Prozac-kal és más "SSRI-kkel". Egy megbízható 2017-es áttekintés szerint az antidepresszánsok hatásának miértjére vonatkozó alapelmélet egyre távolodik attól az elképzeléstől, hogy a depressziós embereknek túl kevés szerotonin áll rendelkezésére.
Ehelyett a depressziót az okozhatja, hogy az agy kevésbé alkalmazkodóképes, és a gyógyszerek hatásosak lehetnek, ha elősegítik a "neuroplaszticitást".
A tianeptin közvetve modulálja a glutamátot, a fő serkentő neurotranszmittert. A stresszes helyzetek általában befolyásolják a glutamát útvonalakat, és ingadozásokhoz vezetnek, amelyek ronthatják az ideg- és agyszövetet. A tianeptin megvédheti ezeket az útvonalakat, és így védelmet nyújt a stressz ellen.
A Tianeptinnek számos előnye van az SSRI-kkel szemben, a Bruce S. McEwen vezette csapat, a Rockefeller Egyetemen 2010-ben megbízható forrást írt. Azt mondták, hogy egy héten belül fokozhatja a koncentrációt, két héten belül pedig a "belső feszültséget". Hozzátették, hogy a szorongás és a depresszió esetén is hatásos, kevésbé valószínű, hogy szexuális problémákat vagy hányingert okoz, és nem ingerli a betegeket.
"A tianeptin története kibontakozik, és ez az antidepresszáns gazdag jövőbeli lehetőségekben az alapvető mechanizmusok megértésére, valamint terápiás alkalmazásaira" - összegezték.
Kinek segíthet a tianeptin? A valószínű csoportok közé tartoznak a társadalmi elutasításra érzékenyek, az idősek, a Parkinson-kóros betegek és a poszttraumás stressz zavarban (PTSD) szenvedők.
Bizonyítékok vannak potenciális genetikai markerekre és agyi szkennelési jelekre is, amelyek segíthetnek azonosítani a valószínű betegeket, Javitch és szerzőtársa nem bízták meg.
Egy 2012-es tanulmány megbízható forrásokból azt találta, hogy a tianeptin az irritábilis bélszindróma esetén ugyanolyan jól működik, mint a gyakran felírt amitriptilin, kevesebb mellékhatással.
Két antidepresszáns kombinálása a betegek 50-60 százalékán segít. Egy 2013-as tanulmányban, amelyben 150, 65 év alatti felnőtt beteg vett részt megbízható forrásból, a tianeptin kiegészítő gyógyszerként történő alkalmazása 65 százalékra növelte a válaszarányt.
Sok beteg manapság antidepresszánsra, szorongás esetén pedig benzodiazepinre támaszkodik.
„A benzók rosszabbak”, mint a tianeptin – mondta Gupta a Healthline-nak.
Ennek ellenére azt mondta, nem szívesen írna fel tianeptint, még akkor sem, ha az Egyesült Államokban jóváhagyták, "a függőséget okozó potenciál miatt".
A tianeptin ma már a depresszió kezelésének határvonalát jelenti.
"Az opiátmechanizmus felfedezése nagyon izgalmas és egyben szünetet is tart számunkra" - mondta Javitch. "Hosszú története van a fizikai fájdalom és a pszichés fájdalom kapcsolatának gondolkodásának. Tudjuk, hogy az endogén opiát mechanizmusok részt vesznek a hangulat és a viselkedés szabályozásában."
Az interneten olvashatók ellenére azonban nincs egyértelmű tudományos bizonyíték arra vonatkozóan, hogy a tianeptin fokozza az éberséget, kivéve talán a szorongás enyhítését, mondta Javitch.
Nem is jó fájdalomcsillapító. Bármilyen enyhe fájdalomcsillapítás biztonságos dózis mellett valószínűleg túl gyorsan elmúlik.
"A tianeptinben az a figyelemre méltó, hogy tartós változásokhoz vezet az agyban, amelyek antidepresszáns és szorongásoldó hatást közvetítenek, jóval azután, hogy a gyógyszer kiürült a szervezetből" - mondta.