Sitagliptin-foszfát-monohidrát API CAS 654671-77-9
Termék neve: szitagliptin-foszfát-monohidrát
CAS.szám:654671-77-9
molekulaképlet: C16H20F6N5O6P
EINECS:682-492-2
Szinonimája: Szitagliptin-foszfát-monohidrát;Sitagliptin-monohidrát;Sitagliptin-foszfát.H2O;Sitagliptin-monofoszfát-monohidrát;Sitaglipin-foszfát-monohidrát
Vizsgálati módszer: HPLC/UV
MOQ és csomag: 10 g, 100 g, 1 kg stb. al-csomag
Tanúsítvány: FDA, ISO, COA, HPLC, MSDS, TDS stb
Átfutási idő: 1-3 nap
Szállítás: DHL, Németország DHL, Németország DPD, UPS, USPS, FedEx, EMS, légi, tengeri stb.
Tárolás és eltarthatóság; Hűvös és száraz hely; 36 hónap
Egyéb: Vannak raktárak az Egyesült Államokban, Ausztráliában és Németországban.
Leírás
Sitagliptin-foszfát-monohidrát APIAz MK-0431 kódot az FDA 2006 októberében hagyta jóvá a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére. Klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy nagyon hatékony a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében. Új típusú hipoglikémiás alapanyagként nemcsak a vércukor-függőség és a mérsékelt hipoglikémiás hatás előnyeivel rendelkezik, hanem hipoglikémia nélkül fokozza az inzulin szekréciót és hatékonyan csillapítja az éhséget. Az alkalmazási vizsgálat során nincs mellékhatása, például hányinger, hányás, ödéma és súlygyarapodás.
|
Tétel |
Specifikáció | Eredmények | |
|
Megjelenés |
Fehér vagy világossárga finom por |
megfelelnek |
|
|
Azonosítás |
A minta IR-spektruma összhangban van a referencia spektrumával |
megfelelnek |
|
|
|
A termék fő csúcsának retenciós ideje megfelel a standardnak |
megfelelnek |
|
|
Oldhatóság |
Nagyon gyengén oldódik vízben; oldódik lúgban-OH Soln; Szinte oldhatatlan etanolban, acetonban, éterben, kloroformban |
megfelelnek |
|
|
Olvadáspont |
274-280 fok |
140,9 fok |
|
|
Víztartalom |
NMT 10,0% |
0.5% |
|
|
pH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Részecskeméret |
100%-tól 65 meshig, 60%-ig 80 meshig |
megfelelnek |
|
|
Sűrűség |
0,35-0,60 g/ml |
megfelelnek |
|
|
Nehézfém |
NMT 10 ppm |
5 ppm |
|
|
Arzén |
NMT 1,0 ppm |
0,5 ppm |
|
|
Ólom |
NMT 1,5 ppm |
0,8 ppm |
|
|
Kadmium |
NMT0,5ppm |
0,1 ppm |
|
|
Higany |
NMT 1,56 ppm |
1,0 ppm |
|
|
Szárítási veszteség |
NMT1,0% |
0.5% |
|
|
Piridoxin HCL |
NMT 0,50% |
0.1% |
|
|
Maradék oldó=nts |
Metilbenzol |
NMT 890 ppm |
550 ppm |
|
|
Etanol |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
|
N-Butil-alkohol |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
Vizsgálat (szárított anyag) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Mikrobiológiai vizsgálatok |
Teljes lemezszám |
NMT1000CFU/g |
megfelelnek |
| Következtetés | Megfelel a vállalati specifikációnak. | ||
Mi a szitagliptin-foszfát-monohidrát farmakológiai hatása?
A DPP-4 (más néven CD26) a T-sejtek felszínén expresszálódó enzim, amely fontos szerepet játszik az immunrendszer szabályozásában. Az inkretin lebontása mellett a DPP-4 különféle bioaktív peptideket is hidrolizálhat, beleértve a növekedési hormont felszabadító hormont, a neuropeptid Y-t, a hipofízis-adenilát ciklázt aktiváló peptidet és a gasztrin felszabadító peptidet. Közülük a glukagonhoz hasonló peptid-1 felezési ideje nagyon rövid a plazmában (t 1/₂ ≈ 1 perc), és a DPP-4 könnyen lebontja. E mechanizmus alapján a bélrendszer inzulinotróp rendszerének gyógyszeralapanyag-fejlesztése elsősorban a következő két irányra összpontosít:
1: Olyan peptidanalógok kifejlesztéséről van szó, amelyeket a DPP-4 nem bont le könnyen, és aktiválhatják a GLP-1 receptorokat, például az FDA által 2005-ben jóváhagyottExenatid. Képes szimulálni a GLP-1 fiziológiai hatásait, miközben elkerüli a DPP-4 gyors lebomlását.
2: DPP-4 inhibitorokat fejlesztünk, amelyeket a szitagliptin képvisel. Kutatások kimutatták, hogySitagliptin-foszfát-monohidrát API 98%-os tisztaságfokozhatja az endogén GLP-1 és glükózfüggő inzulinotróp peptidek aktivitását és szintjeit a DPP-4 szelektív gátlásával. Vércukor függő inzulinszekréciót elősegítő hatása miatt jelentősen csökkentheti a hagyományos hipoglikémiás nyersporok okozta hipoglikémia kockázatát. Eközben nagy szelektivitást mutat a DPP-4 iránt (a DPP-8/DPP-9 esetében körülbelül 2600:1 szelektivitási arány mellett), így kevésbé érzékeny a DPP-8/DPP-9 gátlása által okozott mellékhatásokra. Ezenkívül a GLP-1 szintjét növelő hatása viszonylag enyhe, ami segít elkerülni a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat, például a túlzott GLP-1 okozta hányingert és hányást.
Melyek a szitagliptin-foszfát-monohidrát API előnyei és hátrányai más DPP-4-gátlókhoz (például a szaxagliptinhez) képest?
Sitagliptin-foszfát-monohidrát APIés a szaxagliptin egyaránt DPP-4 inhibitorok, és hipoglikémiás hatásaik általában egyenértékűek, de vannak különbségek a farmakokinetikában, a farmakológiai kölcsönhatásban és a biztonságosságban. A konkrét összehasonlítás a következő:
| Kontraszt dimenzió | szitagliptin-foszfát-monohidrát | szaxagliptin |
| farmakokinetikája | A felezési idő körülbelül 12,4 óra, naponta egyszer, az étel nem befolyásolja. | A felezési idő körülbelül 2,5 óra, de az aktív metabolitok hosszan tartó hatásúak. Ezenkívül naponta egyszer adják be, és az étel nem befolyásolja őket. |
| Metabolikus út | Körülbelül 79%-a prototípusban ürül ki a vesén keresztül, és a veseelégtelenség dózisát az eGFR-nek megfelelően módosítani kell. | Főleg a máj CYP3A4/5 enzimjei metabolizálják, veseelégtelenségben (eGFR) szenvedő betegek<45) need to reduce their dosage. |
| Orvosi interakciók | Kevesebb kölcsönhatás van a gyógyszeralapanyagok között, és biztonságosabb a kombináció a szokásos hipoglikémiás alapanyagokkal. | Erős CYP3A4-gátlókkal (például ketokonazollal) együtt alkalmazva az adagot csökkenteni kell; Az induktorokkal, például a rifampicinnel kombinált alkalmazás csökkentheti a hatékonyságot. |
| Biztonsági fókusz | Alacsony a hipoglikémia kockázata, gyakori mellékhatások közé tartoznak a túlérzékenységi reakciók, emelkedett májenzimek, felső légúti fertőzések stb. | A hipoglikémia kockázata nő, ha inzulinnal vagy szulfonilureákkal kombinálják; Vannak olyan tanulmányok, amelyek azt sugallják, hogy ez enyhén összefüggésbe hozható a szívelégtelenség fokozott kockázatával. |
| Alkalmazható népesség | A gyógyszeralapanyagok közötti kölcsönhatás minimális, ezért alkalmas olyan betegek számára, akiknek több gyógyszeralapanyag kombinációja szükséges. | Legyen óvatos, ha bizonyos erős inhibitorokkal együtt használja; Óvatosan kell értékelni azokat az egyéneket, akiknek a kórtörténetében szívelégtelenség szerepel vagy magas a kockázata. |
Melyek a szitagliptin-foszfát-monohidrát API mellékhatásai?
Sitagliptin-foszfát-monohidrát APIjó általános toleranciával rendelkezik, és a gyakori mellékhatások közé tartozik a nasopharyngitis, a fejfájás, a szédülés, a hasi kellemetlen érzés, a székrekedés, a hasmenés és a bőrkiütés, amelyek általában enyhék és többnyire önkorlátozóak. Mindazonáltal óvatosan kell eljárni a ritka, de súlyos kockázatok ellen, mint például a hipoglikémia (különösen, ha inzulinnal vagy szulfonilureával kombinálva), akut hasnyálmirigy-gyulladás, akut vesekárosodás, májműködési zavar, intersticiális tüdőgyulladás, bélelzáródás, rhabdomyolysis, thrombocytopenia, bullosus pemphigoid és allergiás reakciók, Steven angioedéma stb. A szitagliptin-foszfát-monohidrát por főként a vesén keresztül ürül ki. Közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagolást a kreatinin-clearance sebességének megfelelően kell módosítani, hogy megakadályozzák a gyógyszer felhalmozódását. Tilos a termékre allergiások, 1-es típusú cukorbetegek és diabéteszes ketoacidózisos betegek számára. Terhes és szoptató nőknek mérlegelniük kell az előnyeit és hátrányait, mielőtt használnák
Különféle szállítási módok közül választhat
|
Szállítási idő |
Szállítási mód |
A rakomány súlyának követelményei |
Előny |
|
3-7 nap |
DHL, Németország DHL, Németország DPD, |
50 kg alatti súlyra alkalmas. |
Raktáraink vannak Németországban és Kaliforniában, az Egyesült Államokban, |
|
7-15 nap |
Légi úton |
50 kg feletti súlyra alkalmas. |
|
|
15-60 nap |
Tengeren |
500 kg feletti súlyra alkalmas. |
Erősségeink:
Cégünk megfelelt az FDA és az ISO19001 minőségirányítási rendszer tanúsítványának. És van belső együttműködési megállapodásunk több kínai gyárral és laboratóriummal, cégünk tud biztosítaniSitagliptin-foszfát-monohidrát API porstb., kedvezőbb áron. Ha érdekel, kérlek hagyj üzenetet.
Nemcsak a szállítás terén rendelkezünk egyedülálló előnyökkel, hanem többféle fizetési módot is támogatunk, függetlenül attól, hogy amerikai dollárt, eurót, ausztrál dollárt vagy Szingapúrból, Malajziából, Thaiföldről stb. származó helyi valutákat használ. Ezekben a régiókban és országokban a helyi valutákat is támogatni tudjuk. Emellett a bankkártyákat (hitelkártya stb.) is támogatjuk a fizetéshez.
GYIK:
Q1. Hogyan kell tárolni?
A szitagliptin-foszfát-monohidrát szilárd por általában több évig stabilan tárolható száraz és zárt körülmények között, fénytől és nedvességtől védve, 2-8°C-on. Az oldatot az elkészítést követően a lehető leghamarabb fel kell használni, vagy a csomagolást követően -20 C-on vagy -80 C-on kell lefagyasztani.
Q2. Mi a stabilitása?
Sitagliptin-foszfát-monohidrát API porhagyományos tárolási körülmények között stabil. Oldata savas és semleges körülmények között stabil, lúgos körülmények között azonban idővel lebomlik. Ezért a készítmények előállítása és elemzése során kerülni kell az erős lúgos környezetet.
Q3. Mik a fő szennyeződései?
A szennyeződéseket alapvetően két kategóriába sorolják:
Eljárási szennyeződések: a szintézis folyamata során keletkező közbenső termékek vagy{0}}melléktermékek.
Lebomlási szennyeződések: fény, magas hőmérséklet vagy sav{0}}bázis körülmények között keletkező oxidációs vagy hidrolízis termékek.
Különféle ismert szennyeződések szerepelnek a gyógyszerkönyvben, és minőségi és mennyiségi ellenőrzést igényelnek olyan módszerekkel, mint a HPLC.
Jogi nyilatkozat: Az ezen a weboldalon közzétett információk az internetről származnak, ami nem jelenti azt, hogy ez a weboldal egyetért a nézeteivel, vagy megerősíti a tartalom hitelességét. Kérjük, figyeljen a megkülönböztetésre. Emellett a cégünk által biztosított termékeket kizárólag tudományos kutatásra használjuk. Nem vállalunk felelősséget a nem rendeltetésszerű használat következményeiért.
Ha felkeltette érdeklődését termékeink, vagy kritikus javaslata van cikkeinkkel kapcsolatban, vagy nem teljesen elégedett a kapott termékekkel, kérjük, vegye fel velünk a kapcsolatot aE-mail :sales6@faithfulbio.com . Csapatunk elkötelezett ügyfeleink teljes megelégedettségének biztosítása mellett.
Népszerű tags: szitagliptin-foszfát-monohidrát api cas 654671-77-9, Kína, beszállítók, gyártók, gyári, testreszabott, nagykereskedelmi, vétel, ár, ömlesztve, tiszta, gyártó, akciós, eladó, raktáron, ingyenes minta, nyers por, alapanyag, Kínában gyártott
A szálláslekérdezés elküldése
Akár ez is tetszhet












