Mi az a Rivaroxaban?
A rivaroxaban egy új orális antikoaguláns gyógyszer, szelektív FXa-gátló, amely a Xa faktor (FXa) aktív helyére hat. Dózisfüggő módon gátolja az FXa-t és gátolja az intrinsic és extrinsic alvadási útvonalakat a trombózis gátlása érdekében. Alkalmazható olyan felnőtt betegeknél, akik elektív csípő- vagy térdprotézis műtéten esnek át a vénás trombózis megelőzésére, valamint olyan nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő felnőtt betegeknél is alkalmazható, akiknek az anamnézisében stroke vagy tranziens ischaemiás roham szerepel a stroke és a szisztémás szívelégtelenség kockázatának csökkentésére. embólia.
Rivaroxaban porfehér vagy törtfehér por, vízben oldhatatlan; etanolban nem oldódik; Nagyobb vagy egyenlő, mint 13,9 mg/ml DMSO-ban enyhe melegítés mellett
| Termék neve | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Molekuláris képlet | C19H18ClN3O5S |
| Molekulatömeg | 435.88 |
| EINECS szám | 685-132-2 |
| Tárolási állapot | Inert légkör, 2-8 fok |
| Olvadáspont | 228-229 fok |
| Oldhatóság | Vízben oldhatatlan; Etanolban nem oldódik; Nagyobb vagy egyenlő, mint 13,9 mg/ml DMSO-ban enyhe melegítés mellett. |
| Megjelenés | Fehér vagy törtfehér por |
| Forráspont | 732,6±60,0 fok (jósolt) |
| Sűrűség | 1,460±0,06 g/cm3 (jósolt) |
Mi a Rivaroxaban mechanizmusa?
A rivaroxaban gátolja a szabad és kötött Xa véralvadási faktort a protrombináz komplexben. Szelektív, direkt Xa alvadási faktor inhibitor, megjelenési ideje 2,5-4 óra. A Xa véralvadási faktor gátlása megszakítja a véralvadási kaszkád belső és külső útját, így gátolja a trombin képződését és a trombus kialakulását. A rivaroxaban nem gátolja a trombint (aktivált II. véralvadási faktor), és kimutatták, hogy nincs hatással a vérlemezkékre.
Termékleírás
| Tétel | Specifikáció | Eredmények |
| Megjelenés | Fehér por | Megfelel |
| azonosítás | IR: hasonló a referenciaszabványhoz | Megfelel |
| Az oldat megjelenése | Tiszta és színtelen | Megfelel |
| Szárítási veszteség | Kisebb vagy egyenlő 0,5% | 0.06% |
| Szulfás hamu | Kisebb vagy egyenlő 0,2% | 0.03% |
| Nehézfémek | Kisebb vagy egyenlő 0,002% | Megfelel |
| Kapcsolódó vegyületek | Egyetlen szennyeződés 1.0% vagy annál kisebb | Megfelel |
| A szennyeződések összege kisebb vagy egyenlő, mint 2.0% | Megfelel | |
| Vizsgálat | 98.{1}}%–101,5% | 99.80% |
| Következtetés: | Megfelel a vállalati specifikációnak. |
Melyek a rivaroxaban alkalmazásai?
1. Rivaroxaban porOlyan betegeknél alkalmazzák, akik elektív csípő- vagy térdprotézis műtéten esnek át a vénás trombózis (VTE) megelőzésére.
2. Felnőttkori vénás trombózis (DVT) kezelésére alkalmazzák az akut MVT utáni MVT kiújulásának és tüdőembólia (PE) kockázatának csökkentésére.
3. A stroke és a szisztémás embólia kockázatának csökkentése érdekében egy vagy több kockázati tényezővel rendelkező, nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő felnőtt betegeknél alkalmazzák.
4. A rivaroxaban és a fondaparinux-nátrium/heparin között az a lényeges különbség, hogy nem igényel antitrombin III részvételét, de közvetlenül antagonizálhatja a szabad és kötött Xa faktorokat, csökkentve ezzel a trombin aktivációját és így meghosszabbítva a véralvadási időt. Nemcsak a vérrögképződést gátolja, hanem el is pusztíthatja a kialakult vérrögöket.
A Rivaroxaban HTML5 atlasza
|
|
Rivaroxaban biológiai aktivitása
| Leírás | A rivaroxaban egy nagyon erős és szelektív Xa faktor (FXa) inhibitor, erős anti-FXa aktivitással (IC50 0,7 nM, Ki 0,4 nM). |
| In vitro vizsgálatok | A rivaroxaban (BAY {{0}}) egy orális, közvetlen Xa faktor (FXa) inhibitor, amelyet az artériás és vénás trombózis megelőzésére és kezelésére alkalmaznak. A rivaroxaban kompetitív módon gátolja a humán FXa-t (Ki 0,4 nM), 10 000--szeres szelektivitás mellett más szerinproteázokhoz képest; a protrombináz aktivitást is gátolja (IC50 2.1 nM). A rivaroxaban erősebben gátolja az endogén FXa-t humán és nyúlplazmában (IC50 21 nM), mint patkányplazmában (IC50 290 nM). Antikoaguláns hatást mutat a humán plazmában, megduplázva a protrombin időt (PT) és aktiválva a részleges tromboplasztin időt 0,23 és 0,69 μM-nál. |
| In vivo vizsgálatok | A rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) egy erős, szelektív, direkt FXa-gátló, kiváló in vivo aktivitással és jó orális biológiai hozzáférhetőséggel. A thrombus indukció előtt intravénás bolusban adott rivaroxaban (BAY 59-7939) csökkentette a trombusképződést (ED50 0,1 mg/kg), gátolta az FXa-t, és dózisfüggő módon megnyújtotta a PT-t. A PT50 és az FXa kismértékben érintette az ED50-et (1.8-szeres növekedés és 32%-os gátlás). 0,3 mg/ttkg dózisban (ez a dózis szinte teljesen gátolta a trombusképződést) a rivaroxaban mérsékelten meghosszabbította a PT-t (3,2±0{15}}-szeres), és gátolta az FXa aktivitást (65±3%). |
| Kináz vizsgálat | A rivaroxaban (BAY {{0}}) tisztított szerinproteázokkal szembeni aktivitását kromogén vagy fluorogén szubsztrátokkal mértük 96-lyukú mikrotiterlemezeken 25 fokon. Az enzimet rivaroxabannal vagy oldószerével, DMSO-val inkubáltuk 1 0 percig. A reakciót szubsztrát hozzáadásával indítottuk el, és a színt vagy a fluoreszcenciát folyamatosan követtük 405 nm-en Spectra Rainbow Thermo Reader segítségével, illetve 630/465 nm-en SPECTRAfluor plus segítségével. 20 percig. Az enzimaktivitást a következő pufferekben elemeztük (végső koncentráció): humán FXa (0,5 nM), nyúl FXa (2 nM), patkány FXa (10 nM) vagy urokináz (4 nM) ) 50 mM Tris-HCl pufferben, pH 8,3. 150 mM NaCl és 0,1% marhaszérum albumin (BSA); pefachrome FXa (50-800 μM) vagy kromotiocianát U (250 μM) trombinnal (0,69 nM), tripszinnel (2,2 nM) vagy plazminnal (3,2 nM) 0,1 μM Tris-HCl-ben, pH 20 mM, CaCl pH 8,0 ; kromotiocianát TH (200 μM), kromotiocianát plazmin (500 μM) vagy kromotiocianát inhibitor (500 μM), FXIa (1 nM) vagy APC (10 nM) 50 mM foszfát pufferben, NaC1 50 mM, pH 7,4; és S 2366 (150 vagy 500 μM) FVIIa (1 nM) és szöveti faktor (3 nM) 50 mM Tris-HCl pufferben, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 és 0,3% BSA, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftalin-benzil-szulfonamidot H2O-ban (100 μM), és 3 órán keresztül mértük. A FIXab/FX vizsgálatot, beleértve a FIXab-t (8,8 nM) és FX-et (9,5 nM) 50 mM Tris-HCl pufferben, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 és 0,1% BSA, I-1100 (50 μM) és 60 percig mértük. Az FXa elleni gátlási állandót (Ki) a Cheng-Prusoff egyenlet alapján számítottuk ki (Ki=IC50/1 + [S]/Km), ahol [S] a szubsztrát koncentrációja és Km a Michaelis-Menten állandó. A km-t a Lineweaver-Burk parcellából határozták meg. Az IC50 az a gátló dózis, amely ahhoz szükséges, hogy a kontroll kezdeti sebességét 50%-kal csökkentsék. |
| Állatkísérletek | Patkányok [2] Éheztetett hím Wistar patkányokat (HsdCpb:WU) használtunk. A patkány vénás pangásos modell trombózist indukált érzéstelenített patkányokban (n=10 dóziscsoportonként) kisebb módosításokkal. A hasi vena cava szabaddá vált, és két laza varrat (8-10 mm távolságra) került a bal vesevéna ágai alá. A Ribaxabant polietilénglikol/H2O/glicerinben (996 g/100 g/60 g) oldottuk fel, vagy vivőanyagot adtunk be intravénás (iv) bolus injekcióval a farokvénába 15 perccel a trombus indukciója előtt. Thromboplasztint (0,5 mg/kg) fecskendeztünk a femorális vénába, majd 15 másodperccel később a proximális és disztális varratokat megkötöttük. 15 perc elteltével a lekötött szegmenst eltávolítottuk, a trombust leszívtuk és lemértük. A vérmintákat szívpunkcióval közvetlenül a trombus eltávolítása előtt vettük. |
| Hivatkozások |
[1]. Roehrig S és mtsai. Az új antitrombotikus szer, a 5-klór-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorfolin-4-il) )fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}metil)tiofén- 2-karboxamid (BAY 59-7939): orális, direkt Xa-faktor inhibitor. J Med. Chem. 2005. szeptember 22., 48(19) [2]. Perzborn E és mtsai. A BAY új antitrombotikus szer in vitro és in vivo vizsgálata 59-7939--egy orális, közvetlen Xa faktor inhibitor. J Thromb Haemost. 2005. március;3(3):514-21. |
Mi a különbség a rivaroxaban és az aszpirin között?
A rivaroxaban és az aszpirin közötti különbségek hatásmechanizmusában, hatásosságában és ellenjavallataiban különböznek.
1. Különböző hatásmechanizmusok:rivaroxaban porerősen szelektív gátló hatással van az X véralvadási faktorra, gátolja az X véralvadási faktor működését exogén vagy endogén véralvadási kaszkád reakciókban, ezáltal antikoaguláns hatást ér el; Az aszpirin egy nem szelektív COX-2 (ciklooxigenáz 2) inhibitor, amely a prosztaglandinok termelésének gátlásával gátolja a vérlemezke-aggregációt.
2. Eltérő hatásosság: a rivaroxabant elsősorban a vénás trombózis megelőzésére, a tüdőembólia kockázatának csökkentésére, valamint a trombózis kockázatának csökkentésére használják szívinfarktusban és pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél csípő- vagy térdprotézis műtét után; Az aszpirint főként gyulladásos betegségek, például reumás ízületi gyulladás és osteoarthritis kezelésére, valamint szívinfarktusban szenvedő betegek artériás trombózisának megelőzésére használják.
3. Különböző ellenjavallatok: a rivaroxaban ellenjavallt aktív belső vérzésben, súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél, terhes és szoptatós betegeknél, valamint a gyógyszerre allergiás betegeknél; Az aszpirin ellenjavallt aktív belső vérzésben szenvedő és a gyógyszerre allergiás betegeknél.
Milyen ellenjavallatok vannak a Rivaroxaban por használatához?
1 Azok a betegek, akik allergiásak bármely segédanyagrarivaroxaban por.
2 Klinikailag nyilvánvalóan aktív vérzésben szenvedő betegek.
3. Sérülések vagy állapotok, amelyekben jelentős vérzésveszély áll fenn.
4 Véralvadási rendellenességekkel és klinikailag jelentős vérzési kockázattal járó májbetegségben szenvedő betegek, beleértve a Child Pugh B és C osztályú cirrhosisban szenvedő betegeket.
Hogyan és hol lehet megvásárolni a Rivaroxaban Powder nagykereskedését?
Megbízhat rendelésünkben, mert jó múlttal rendelkezünk a legális oktatási szerek értékesítésében.
Független laboratóriumi vizsgálatokat végzünk minden terméken, majd eladjuk azokat tisztelt vásárlóinknak.
További részletekért küldje el érdeklődését, Kattintson az e-mail címre:allen@faithfulbio.comJelenleg.
Különféle szállítási módok közül választhat
|
Szállítási idő |
Szállítási mód |
A rakomány tömegére vonatkozó követelmények |
Előny |
|
3-7 nap |
DHL, Németország DHL, Németország DPD, |
50 kg alatti súlyra alkalmas. |
Raktáraink vannak Németországban és Kaliforniában, az Egyesült Államokban, |
|
7-15 nap |
Légi úton |
50 kg feletti súlyra alkalmas. |
|
|
15-60 nap |
Tengeren |
500 kg feletti súlyra alkalmas. |
További részletekért küldje el érdeklődését, Kattintson az e-mail címre:allen@faithfulbio.comJelenleg.
Jogi nyilatkozat: Az ezen az oldalon közzétett cikkek elsősorban a tudományos csereprogramok és a tanulás elősegítésére szolgálnak, és nem jelentik azt, hogy ez az oldal egyetért a nézeteivel, vagy megerősíti annak tartalmának hitelességét. Kérjük, gondosan szűrje le. Ha úgy gondolja, hogy ez a cikk jogsértő, forduljon a rendszergazdához. Nem vállalunk felelősséget a weboldalon található információk és szolgáltatások használatának következményeiért.
Jegyzet: Ezt a vegyületet csak kutatási célokra szabad használni. Ezeket az állításokat az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság nem értékelte. Használat előtt forduljon orvosához, és tájékozódjon a rendelkezésre álló tanulmányokról. Ez a termék nem alkalmas betegségek diagnosztizálására, kezelésére, gyógyítására vagy megelőzésére.
Népszerű tags: rivaroxaban por cas 366789-02-8, Kína, beszállítók, gyártók, gyári, testreszabott, nagykereskedelmi, vétel, ár, ömlesztve, tiszta, gyártó, kedvezményes, eladó, raktáron, ingyenes minta, nyers por, alapanyag, gyártmány Kína