ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Mi az az ORM-15341?

A ketodarolutamid (ORM-15341) jelentős figyelmet kapott a prosztatarák kezelésében. Ez egy erős és nagy affinitású nem szteroid androgénreceptor kompetitív komplett antagonista. Lényegében ez a következő generációs antiandrogén termék, az ODM-201 fő aktív metabolitja az emberi szervezetben. Más szóval, miután a betegek ODM-201-et használnak, a hatóanyag részben átalakulORM-15341, amely szintén nagyon erős gátló hatást fejt ki a rákaktivitásra.

A ketodarolutamid gátolja a tesztoszteron{0}}indukálta AR sejtmag-transzlokációt. Kiváló specifitása megzavarja az AR-dependens prosztataráksejtek proliferációját, és daganatellenes aktivitást mutat a kasztráció-rezisztens prosztatarák modellekben.

lépjen kapcsolatba velünk e-mailben :sales6@faithfulbio.com

Mi az ORM-15341 hatásmechanizmusa?

Az ORM-15341 egy nem szteroid androgénreceptor-szabályozó molekula, és a fő aktív metabolit, amely azután keletkezik, hogy az ODM-201 orálisan bekerült az emberi szervezetbe. Az ODM-201 szájon át történő bevétele után a szervezetben ketodarolutamiddá metabolizálódik, amely az androgénreceptor-szabályozó funkció fő hatóanyaga.

Elsősorban az androgénreceptorra hat, amely kulcsfontosságú célpont a prosztataráksejtek proliferációjában. A kapcsolódó kísérleti adatok megerősítik, hogy az ORM-15341(Ketodarolutamide) erős affinitást mutat az androgénreceptorhoz, fél-maximális gátló koncentrációja (IC50) 38 nanomol/liter, kompetitív kötési állandója pedig 8 nanomol/liter, ami az apalutamidhoz és az enzalutamidhoz képest jobb hatékonyságot mutat.

Még az androgénreceptor mutánsok ellen is, amelyek gyengült hatékonysággal rendelkeznek számos általánosan használt termékben,ORM-15341továbbra is normálisan tudja kifejteni szabályozó hatását, ezzel megalapozva a kasztráció{0}}rezisztens prosztatarákban való alkalmazásának kísérleti alapjait. Ezzel egyidejűleg képes gátolni az androgén-indukált androgénreceptor-nukleáris transzlokációt, stabil autoregulációs aktivitást fenntartva még az androgénreceptor-túlexpressziójú prosztataráksejtekben is.

Az ODM-201 anyavegyületének alacsony vér-agygáton való behatolása miatt a ketodarolutamid szinte semmilyen jelentős központi idegrendszeri-hatást nem vált ki in vivo, és nem zavarja meg jelentősen az emberi androgén visszacsatolási hurkot. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az áttétes kasztráció{8}}rezisztens prosztatarákos betegeknél, akiket ODM-201-gyel kezeltek, és nem kaptak más kezelést, a betegek 86%-ában a prosztata-specifikus antigén (PSA) szintje 50%-kal vagy nagyobb mértékben csökkent a kezdeti értékükhöz képest. Ez a pozitív hatás szorosan összefügg magában az ORM-15341-ben rejlő androgénreceptor-szabályozó aktivitással.

Az ORM-15341 befolyásolja a normál androgénszinteket a szervezetben?

A meglévő kutatások szerint az ORM-15341 nem befolyásolja a szervezet normális androgénszintjét.

Állatkísérletekben az anyavegyületét, az ODM{1}}201-et célozták meg, és azt találták, hogy ez a vegyület nem zavarja a hypothalamus-hipofízis-ivarmirigy tengely androgén visszacsatolási hurkát. Más szavakkal, az ODM-201 és metabolitja, az ORM-15341 (Ketodarolutamide), miközben zavarja az androgénreceptor jelátvitelt, nem befolyásolja a szervezet normális hormonszabályozó központjait, és ezért nem okoz kóros ingadozást a szérum tesztoszteronszintjében.

Ez egy androgén receptor antagonista. Hatásmechanizmusa az, hogy közvetlenül kötődik az androgénreceptorokhoz, megakadályozva az androgének receptorokhoz való kötődését, nem pedig az androgén szintézist vagy szekréciót. Egyszerűen fogalmazva, nem csökkenti az androgének mennyiségét, hanem az androgén receptorokat foglalja el, megakadályozva az androgének kötődését.

Ez a cselekvési mód tesziORM-15341jelentősen különbözik néhány korábbi antiandrogén terméktől, és az előbbi hatékonyabb.

Ezenkívül az ORM-15341 kiindulási vegyületének, az ODM-201-nek nagyon alacsony a vér-agy gáton való behatolási sebessége, ami tovább csökkenti a központi idegrendszerre és az endokrin szabályozó központokra gyakorolt ​​lehetséges hatását.

Összefoglalva, az ORM-15341 (Ketodarolutamide) hatása pontosan a receptorszintre korlátozódik, anélkül fejti ki hatását, hogy megzavarná az általános endokrin egyensúlyt, és segít fenntartani a normális hormonális homeosztázist a betegekben.

Az ORM-15341 MF

Olvadáspont	210 - 212C
Forráspont	714,7±60,0 fok (jósolt)
Sűrűség	1,41±0,1 g/cm3 (jósolt)
Molekulatömeg	396.83
Tárolási feltételek	-20 fokos fagyasztó, inert atmoszférában
Savassági együttható	8.70±0.10

Specifikáció

Különféle szállítási módok közül választhat

Erősségeink:

Cégünk megfelelt az FDA és az ISO19001 minőségirányítási rendszer tanúsítványának. És belső együttműködési megállapodásunk van több kínai gyárral és laboratóriummal, cégünk tud biztosítaniORM-15341stb., kedvezőbb áron. Ha érdekel, kérlek hagyj üzenetet.
Nemcsak a szállítás terén rendelkezünk egyedülálló előnyökkel, hanem többféle fizetési módot is támogatunk, függetlenül attól, hogy amerikai dollárt, eurót, ausztrál dollárt vagy Szingapúrból, Malajziából, Thaiföldről stb. származó helyi valutákat használ. Ezekben a régiókban és országokban a helyi valutákat is támogatni tudjuk. Emellett a bankkártyákat (hitelkártya stb.) is támogatjuk a fizetéshez.

GYIK:

1. kérdés: Mennyire hatékony az ORM-15341 az androgénreceptorok gátlásában?
Az in vitro kísérleti adatok azt mutatják, hogy a ketodarolutamid körülbelül 38 nanomol maximális gátlókoncentrációt (IC50) ér el az androgénreceptoron, ami mindössze 8 nanomol kötésgátlási állandónak felel meg. Ugyanezen kísérleti körülmények között a hasonló második -generációs hatóanyagok megfelelő értéke 86 nanomol, ami azt mutatja, hogy a receptorhoz való kötődési hatékonysága több mint tízszer magasabb. Ezenkívül stabil és rendkívül hatékony hatást fejt ki a különböző receptorváltozatokkal szemben, így alkalmas a legtöbb olyan felhasználási esetre, ahol tolerancia alakulhat ki.
2. kérdés: Mik az ORM-15341 előnyei?
Tanulmányok kimutatták, hogy az ORM-15341(Ketodarolutamide) agy-plazmakoncentráció aránya{1}} rendkívül alacsony, ezért szinte soha nem kerül be a központi idegrendszerbe. Ezért rendkívül alacsony a vér-agy gáton való áthatolása, ami a legnagyobb előnye.
3. kérdés: ORM-15341hatásos egyedül használva?

ORM-15341napi szinten önmagában is használható, hogy közvetlenül kifejtse hatását. Stabilan hat a megfelelő receptorokra, pontosan blokkolja a kapcsolódó jelátvitelt, és gördülékenyen szabályozza a szervezet kapcsolódó fiziológiai állapotait.

Jogi nyilatkozat: Az ezen a weboldalon közzétett információk az internetről származnak, ami nem jelenti azt, hogy ez a weboldal egyetért a nézeteivel, vagy megerősíti a tartalom hitelességét. Kérjük, figyeljen a megkülönböztetésre. Emellett a cégünk által biztosított termékeket kizárólag tudományos kutatásra használjuk. Nem vállalunk felelősséget a nem rendeltetésszerű használat következményeiért.

Ha felkeltette érdeklődését termékeink, vagy kritikus javaslata van cikkeinkkel kapcsolatban, vagy nem teljesen elégedett a kapott termékekkel, kérjük, vegye fel velünk a kapcsolatot aEmail :sales6@faithfulbio.com . Csapatunk elkötelezett ügyfeleink teljes megelégedettségének biztosítása mellett.

Népszerű tags: orm-15341 cas 1297537-33-7, Kína, beszállítók, gyártók, gyári, testreszabott, nagykereskedelmi, vásárlás, ár, ömlesztett, tiszta, gyártó, akciós, eladó, raktáron, ingyenes minta, nyers por, alapanyag, Kínában gyártott