Mi az a Capecitabine?
A kapecitabin egy antimetabolikus fluorouracil-dezoxinukleozid-karbamát termék, amely in vivo 5-FU-vé alakítható, ami gátolhatja a sejtosztódást, és megzavarhatja az RNS- és fehérjeszintézist. Alkalmas előrehaladott primer vagy metasztatikus emlőrák további kezelésére, amely paclitaxel és kemoterápia, beleértve az antraciklin antibiotikumokat is, hatástalan.
| Termék neve | Kapecitabin |
| CAS | 154361-50-9 |
| Molekuláris képlet | C15H22FN3O6 |
| Molekulatömeg | 359.35 |
| EINECS szám | 604-948-1 |
| Tárolási állapot | 2-8 fok |
| Olvadáspont | 110-121 fok |
| Oldhatóság | H2O: oldható 10mg/ml, átlátszó (melegített) |
| Megjelenés | Fehér vagy törtfehér por |
| Forráspont | 517,6±60,0 fok 760 Hgmm mellett |
| Sűrűség | 1,49±0,1 g/cm3 (jósolt) |
Hogyan fejti ki hatását a kapecitabin?
Kapecitabin porgyorsan felszívódhat a bélnyálkahártyán, és a májban 5- dezoxi -5- fluorouridin nevű köztes termékké alakulhat. Ezt követően ez az intermedier belép a daganatszövetbe, és 5- fluorouracillá (5-FU) alakul.
Az embereknek ismerniük kell a 5-FU-t. Ez az egyik legkorábbi daganatellenes gyógyszer, amelyet a világon szintetizáltak, és egyben a legszélesebb körben alkalmazott pirimidin elleni gyógyszer a világon. 5-A FU elsősorban a tumorsejtek DNS-szintézisének gátlása révén játszik daganatellenes szerepet.
Termékleírás
| Tétel | Specifikáció | Eredmények |
| Megjelenés | Fehér vagy törtfehér szilárd por | Megfelel |
| Azonosítás | IR által | Megfelel |
| HPLC-vel | Megfelel | |
| Oldhatóság | DMF-ben oldódik, THF-ben mérsékelten oldódik, kevéssé oldódik metanolban és acetonitrilben, nagyon jól oldódik etanolban és diklór-metán, vízben nem oldódik |
Megfelel |
| Polimorf forma | Polimorf forma 1 | Megfelel |
| Olvadáspont | 211-216 fok | 212,8 fok ~ 214,9 C |
| Víztartalom | Kisebb vagy egyenlő 0,50% | 0.10% |
| Nehézfémek | 20 ppm vagy annál kisebb | Megfelel |
| Maradék gyújtáson | Kisebb vagy egyenlő 0,20% | 0.09% |
| Kapcsolódó anyag | Bármely szennyeződés: 0,10% vagy annál kisebb | 0.06% |
| Összes szennyeződés: kevesebb vagy egyenlő, mint 1.00% | 0.16% | |
| Assay (a vízmentes bázis) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Részecskeméret | D90: 100 μm vagy annál kisebb | Megfelel |
| Következtetés: | Megfelel a vállalati specifikációnak. | |
Milyen hatásai vannak a Capecitabine-nak?
A kapecitabin úgy fejti ki hatását, hogy megzavarja a nukleinsavszintézist, gátolja az energiametabolizmust és az angiogenezist, és daganatellenes hatása is van.
1. A nukleinsavszintézis zavarása
A kapecitabin egy orális kemoterápiás gyógyszer, amely a tumorsejtek belső falának környezete által aktív metabolittá, fluorouracillal alakulhat át, ezáltal gátolja a DNS és RNS szintézisét. Ez a hatás a rákos sejtek növekedését gátolhatja vagy leállíthatja egy adott növekedési periódusban, ezáltal szabályozva a proliferációs képességét.
2. Az energia-anyagcsere blokkolása
Kapecitabin porbefolyásolhatja a daganatszövet energiaellátását azáltal, hogy megzavarja a folsav metabolikus útvonalának kulcsfontosságú enzimeit. Az elégtelen energiaellátás korlátozza a rákos sejtek osztódási sebességét, és arra készteti őket, hogy tartalék glikogént fogyasztanak a túlélés fenntartásához.
3. Az angiogenezis gátlása
A kapecitabin csökkentheti az új vérerek kialakulásához szükséges számos faktor termelését, és bizonyos mértékig közvetetten elpusztítja a mikro-metasztázisokat; csökkentheti a meglévő kapillárisok permeabilitását, növelheti a daganaton belüli nyomást, és elősegítheti a cseppfolyósodást és a nekrotikus területek felszívódását.
4. A gyógyszerrezisztencia visszafordítása
A több gyógyszerrel szembeni rezisztenciát kiváltó tumorsejt-modellek szisztematikus vizsgálata azt találta, hogy a kapecitabin képes helyreállítani ezeknek a sejteknek a paklitaxellel és más általánosan használt rákellenes gyógyszerekkel szembeni érzékenységét.
5. A betegek életminőségének javítása
A hagyományos kemoterápiás kezelésekkel összehasonlítva csökkentheti az olyan tünetek által okozott fizikai kényelmetlenséget és pszichológiai terhelést, mint az émelygés, hányás és hajhullás, valamint javíthatja a betegek napi tevékenységét és általános életminőségét.
A Capecitabine HTML5 atlasza
|
|
Az agmatin-szulfát biológiai aktivitása:
| Írd le | A kapecitabin egy orálisan beszerezhető prodrug, amely a timidin-foszforiláz hatására átalakul aktív metabolitjává, a fluorouracillá (FU). |
| In vitro vizsgálatok | A kapecitabin egy rákellenes kemoterápiás szer. Antimetabolitnak minősül. A kapecitabin 5'-dezoxi-5-fluorocitidinné (5'DFCR), 5'-dezoxi-5-fluorouridinné (5'DFUR) és 5-fluorouracillá (5-FU) alakul. karboxil-észterázok (CES1 és 2), citidin-deaminázok (CDD) és timidin-foszforiláz (TP) által, a májban és daganatok. A kapecitabin csak magas koncentrációban vált ki jelentős citotoxikus hatást in vitro. Az átlagos IC50 értékek a COLO205 sejtekben mért 860 μM-tól a HCT8 sejtekben mért 6000 μM-ig terjedtek [2]. |
| In vivo vizsgálatok | Farmakokinetikai/farmakodinámiás vizsgálatot végeztek HCT 116 xenograftot hordozó egereken, amelyek 0,52 és 2,1 mmol/ttkg/nap kapecitabint kaptak orális szondán keresztül. A 0,52 mmol/ttkg/nap kapecitabin a HCT116 xenograft tumor növekedésének részleges szabályozását váltotta ki: növekedési sebesség=7,5 ± {{10}},5 a 21. napon. A 2,1 mmol/ttkg/nap kapecitabin teljes mértékben kontrollálta a tumornövekedést a kezelés alatt: növekedési sebesség=1 ± 0,2 a 21. napon [2]. |
| Sejtkísérletek | HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 és COLO205 humán vastagbélrák sejteket használtak. A sejteket az 1. napon 96-lyuk lemezekre szélesztettük 2500 sejt/lyuk sűrűséggel HCT116, 3500 sejt/lyuk HCT8 és HT29, 5000 sejt/lyuk HCT15, 6000 sejt/lyuk SW620 és 7000 sejt sűrűséggel. /kút a COLO205-höz. A térfogat 150 μl/lyuk volt a COLO205 esetében. Az összes sejtvonalat a 2. napon növekvő koncentrációjú kapecitabinnal (01-10 mM), 5'DFCR-rel (10 nM-100 μM), 5'DFUR-ral (25-500 µM) kezeltük. ) vagy 5-FU (0.{32}} μM) 24 órán keresztül. A gyógyszerexpozíció után a sejteket egyszer mostuk hideg PBS-sel, és 200 μl gyógyszermentes táptalajba helyeztük 72 órára a gyógyszerexpozíció befejezése után. A sejteket ezután triklór-ecetsavval fixáltuk, és szulforodamin B-vel megfestettük. Az optikai sűrűséget Biohit BP-800 segítségével 540 nm-en mértük. Az eredmények három független, három párhuzamos kísérleten alapulnak [2]. |
| Állatkísérletek | Egerek[2] Hat hetes C57/Bl6 Nu/Nu egereket használtunk. A kétoldali HCT 116 xenograftokat 107 sejt/oldal bőr alá adott injekciójával nyertük. A HCT 116 xenograftot hordozó állatokat vivőanyaggal vagy kapecitabinnal 0,52 vagy 2,1 mmol/kg (563, illetve 2250 mg/m2) kezeltük naponta egyszer, heti 5 napon keresztül orális szondán keresztül 3 héten keresztül ({{ napok). 17}}, 7-11. nap,14-18). Az állatokat a 0. napon, 15., 30. percben, 1. órában, 2. órában, 4. órában, 8. órában és 24. órában, valamint a tervezett kezelés előtt, a kezelés megkezdése utáni 7. és 14. napon leöltük. Minden időpontban három állatot elemeztünk. A gyűjtés időpontjában a vért heparinban gyűjtöttük, a plazmát elválasztottuk és -80 fokon tároltuk. A májat azonnal eltávolítottuk és RNAlater oldatban tároltuk. A daganatokat makrodisszekcióval eltávolították a fibrotikus szövetek és erek eltávolítására, majd folyékony nitrogénben lefagyasztottuk. |
| Hivatkozások |
[1]. PharmD CM és mtsai. Capecitabine: Áttekintés. Klinikai terápia. 2005 január; 27. cikk (1): 23-44. [2]. Guichard SM és mtsai. A génexpresszió előrejelzi a capecitabin eltérő metabolizmusát, amely hatással van mind a farmakokinetikára, mind a daganatellenes aktivitásra. Eur J Rák. 2008. január;44(2):310-7. |
Mi a különbség a capecitabin és a 5-fluorouracil között?
1, a termék összetétele eltérő
A kapecitabin fő összetevője azkapecitabin por, míg a 5-fluorouracil fő összetevője a 5-fluorouracil injekció.
2, a szerep más
A kapecitabin alkalmazható adjuváns kemoterápiaként vastagbélrák esetén, és monoterápiaként olyan vastagbélrákos betegeknél, akik csak fluorouracilt kapnak. 5-A fluorouracil alkalmazható emésztőrendszeri daganatok kezelésére, vagy choriocarcinoma kezelésére nagy adag 5-fluorouracillal.
3. Különböző mellékhatások
A kapecitabin mellékhatásai viszonylag kicsik, és olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a bőrkiütés és a hajhullás. A 5-fluorouracil injekció mellékhatásai viszonylag jelentősek, ami csontvelő-szuppresszióhoz és gyomor-bélrendszeri kellemetlenségekhez vezethet.
Mire kell figyelnem a Capecitabine por alkalmazásakor?
1. Kerülje az érintkezést, és használat előtt szerezze be a speciális utasításokat.
2. Ne lélegezze beKapecitabin por.
3. Viseljen megfelelő védőruházatot és védőkesztyűt.
4. Baleset vagy kellemetlen érzés esetén azonnal forduljon orvoshoz (ha lehetséges, mutassa meg a címkét).
Hogyan és hol vásárolhat Capecitabine port nagykereskedelmi áron?
Megbízhat rendelésünkben, mert jó múlttal rendelkezünk a legális oktatási szerek értékesítésében.
Független laboratóriumi vizsgálatokat végzünk minden terméken, majd eladjuk azokat tisztelt vásárlóinknak.
További részletekért küldje el érdeklődését, Kattintson az e-mail címre:allen@faithfulbio.comJelenleg.
Különféle szállítási módok közül választhat
|
Szállítási idő |
Szállítási mód |
A rakomány tömegére vonatkozó követelmények |
Előny |
|
3-7 nap |
DHL, Németország DHL, Németország DPD, |
50 kg alatti súlyra alkalmas. |
Raktáraink vannak Németországban és Kaliforniában, az Egyesült Államokban, |
|
7-15 nap |
Légi úton |
50 kg feletti súlyra alkalmas. |
|
|
15-60 nap |
Tengeren |
500 kg feletti súlyra alkalmas. |
További részletekért küldje el érdeklődését, Kattintson az e-mail címre:allen@faithfulbio.comJelenleg.
Jogi nyilatkozat: Az ezen az oldalon közzétett cikkek elsősorban a tudományos csereprogramok és a tanulás elősegítésére szolgálnak, és nem jelentik azt, hogy ez az oldal egyetért a nézeteivel, vagy megerősíti annak tartalmának hitelességét. Kérjük, gondosan szűrje le. Ha úgy gondolja, hogy ez a cikk jogsértő, forduljon a rendszergazdához. Nem vállalunk felelősséget a weboldalon található információk és szolgáltatások használatának következményeiért.
Jegyzet: Ezt a vegyületet csak kutatási célokra szabad használni. Ezeket az állításokat az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság nem értékelte. Használat előtt forduljon orvosához, és tájékozódjon a rendelkezésre álló tanulmányokról. Ez a termék nem alkalmas betegségek diagnosztizálására, kezelésére, gyógyítására vagy megelőzésére.
Népszerű tags: capecitabine por cas 154361-50-9, Kína, beszállítók, gyártók, gyári, testreszabott, nagykereskedelmi, vétel, ár, ömlesztve, tiszta, gyártó, kedvezményes, eladó, raktáron, ingyenes minta, nyers por, alapanyag, gyártmány Kína