Mi az Aprepitant?
Aprepitáns porfehér vagy enyhén fehér kristálypor, amely kémiai anyag és vízben nem oldódik. Az aripipitán vízben való oldhatósága nagyon alacsony pH 2 ~ 1 0 között, log P értéke 4,8 pH 7,0 mellett. Acetonitrilben kevéssé, etanolban és izopropil-acetátban kevéssé oldódik, etanolban oldódik.
Az aprepitant egy neurokinin-1(NK-1) receptor antagonista, amely a rákellenes kemoterápiás és hányáskezelési termékek közé tartozik. Az aprepitantnak nagy a szelektív affinitása az emberi, de alacsony a 5- hidroxi-triptamin, dopamin és kortikoszteroid receptorokhoz. A P anyag egyfajta tachykinin (neurokinin), amely főleg a központi és perifériás idegrendszer neuronjaiban található. Számos funkcióhoz kapcsolódik, mint például hányás, depresszió, gyulladásos fájdalom és más betegségek gyulladása. A P anyag hatását az NK-1 receptor közvetíti, amely egy G-fehérje receptor, és foszfoinozitid jelúttal párosul. Az aprepitant az agyban az NK-1 receptorhoz kötődik és blokkolja a receptort, így kezeli a P anyag által közvetített betegségeket. Az aprepitant szelektíven képes megakadályozni a P anyag és az NK-1 receptor kombinációját a központi idegrendszerben, hogy megállítsa hányás, és közepes és erős hányásos kemoterápiás gyógyszerek okozta hányinger és hányás esetén alkalmazható.
| Termék neve | Aprepitáns |
| CAS | 170729-80-3 |
| Molekuláris képlet | C23H21F7N4O3 |
| Molekulatömeg | 534.43 |
| EINECS szám | 677-636-6 |
| Tárolási állapot | Szárazra zárva, 2-8 fokos |
| Olvadáspont | 244-246 fok |
| Oldhatóság | Soluble in DMSO(>25 mg/ml) |
| Megjelenés | Fehértől bézsig terjedő por |
| Specifikus forgatás | D25 +69 fok (c=1.00 metanolban) |
| Sűrűség | 1,51±0,1 g/cm3 (jósolt) |
Mi az Aprepitant farmakológiai hatása?
Gátolja a P anyag hatását azáltal, hogy kötődik az NK-1 receptorhoz, amely főleg a központi idegrendszerben és annak perifériáján található.Aprepitáns porképes elfoglalni az agy NK-l receptorait a vér-agy gáton keresztül, nagy szelektivitással és affinitással, de alacsony affinitással az NK-2 és NK-3 receptorokhoz. Ugyanakkor az Aprepitant affinitása a kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás kezelésére használt egyéb gyógyszerek (például dopamin receptor és 5-HT3 receptor) célpontjaihoz is nagyon alacsony, és az émelygést csökkentő hatása a hányás jobb, mint más gyógyszerek. Ez a termék javíthatja a kemoterápia által kiváltott akut és késleltetett hányinger és hányás teljes válaszarányát a 5- triptamin 3(5-HT3) receptor blokkolóval és dexametazonnal végzett kemoterápia által okozott súlyos hányásos tünetek kezelésében. . Az aprepitant gátolja a ciszplatin által kiváltott akut és késleltetett hányást a fehér segítő állatmodellben. Egyszeri adag a ciszplatin előtt vagy azzal egy időben. Az aprepitant csökkentheti a hányás tüneteit a következő 72 órában; Ugyanakkor az Aprepitant fokozhatja hányáscsillapító hatását dexametazonnal vagy 5-HT-vel és receptorblokkoló ondansetronnal kombinálva.
Termékleírás
| Tétel | Specifikáció | Eredmények |
| Megjelenés | Fehér vagy törtfehér kristályos por | Fehér szilárd por |
| Azonosítás | IR által | Megfelel |
| HPLC-vel | Megfelel | |
| Oldóképesség | Dimetil-szulfoxidban jól oldódik, oldhatatlan vízben |
Megfelel |
| Specifikus forgatás | {{0}}.0~+71,0 fok | {{0}},0 fok |
| Víztartalom | Kisebb vagy egyenlő 0,50% | 0.13% |
| Szárítási veszteség | Kisebb vagy egyenlő 0,50% | 0.10% |
| Maradék gyújtáson | Kisebb vagy egyenlő 0,10% | 0.06% |
| Szerves szennyeződések | AP szennyeződés{{0}}: 0,15% vagy annál kisebb | ND |
| AP1 szennyeződés: 0,15% vagy egyenlő | ND | |
| AP2 szennyeződés: 0,15% vagy egyenlő | ND | |
| Dezfluor-aprepitáns: 0,15% vagy egyenlő | ND | |
| Bármilyen egyéb egyedi szennyeződés: 0,10% vagy annál kisebb | 0.06% | |
| Összes szennyeződés: 0,30% vagy egyenlő | 0.25% | |
| Vizsgálat | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Következtetés: | Megfelel a vállalati specifikációnak. |
Mik az Aprepitant funkciói?
Aprepitáns poregy daganatellenes kiegészítő gyógyszer hányáscsillapító, gyulladáscsökkentő, véralvadásgátló, antioxidáns és gyomor-bélrendszeri funkciójavító hatással és funkcióval.
1. Hányáscsillapító:
Az aprepitant gátolhatja a ciszplatin által okozott akut és késleltetett hányást, és fokozhatja a 5-HT3-receptor antagonista ondansetron és a glükokortikoid dexametazon hányáscsillapító hatását a ciszplatin okozta hányással szemben. Ezért az Aprepitant alkalmazható az émelygés és hányás tüneteinek enyhítésére.
2. Gyulladáscsökkentő:
Az aprepitantnak van bizonyos gyulladáscsökkentő hatása, amely gátolja a granulációs szövet proliferációját és megszünteti a gyulladásos választ. Ez enyhítő hatással van a gyulladásos tünetekre, amelyek a kezelés során daganatos betegeknél előfordulhatnak.
3. Antikoaguláns:
Az aprepitant bizonyos véralvadásgátló hatással rendelkezik, és csökkentheti a vér viszkozitását. A magas viszkozitás mikrokeringési zavarokhoz vezethet, az aprepitant kapszulák véralvadásgátló hatása pedig javítja a mikrokeringést.
4. Antioxidáns:
Az aprepitant a szabad gyökök megkötő hatása, és a szabad gyökök megkötésével csökkentheti az oxidatív stresszt.
5. A gasztrointesztinális működés javítása: Az aprepitant növelheti a gyomor-bélrendszeri vérellátást, csökkentheti a gyomorsavszekréciót és javíthatja a gyomor-bélrendszer működését.
Aprepitant HTML5 atlasza
|
|
Mi a különbség a foszaprepitant és az aprepitant között?
1. A termék összetevői és főbb hatásai
A foszaprepitant főként hányáscsillapító gyógyszerként használják, és daganatellenes hatása is van. Használható visszatérő agyi áttétek kezelésére a daganatszövet angiogenezisének fokozásával és a daganatszövet antigenitásának növelésével, ezáltal daganatellenes hatást érhet el.Aprepitáns poregy daganatellenes adjuváns gyógyszer, amelyet főként az akut és késleltetett hányinger és hányás megelőzésére használnak az erősen emetogén daganatellenes kemoterápia kezdeti és ismételt kezelése során.
2. Hatásmechanizmus
A foszaprepitant specifikus hatásmechanizmusa révén fejti ki hatását a tumorszövetre, amely magában foglalhatja a tumorsejtek növekedésének és metasztázisának befolyásolását. Az aprepitant főként a neuronok 5-hidroxi-triptamin receptorait gátolja, hogy gátolja a neuronok ingerlékenységét a daganatellenes kezeléshez, és más hányáscsillapító szerekkel kombinálva adják be a kemoterápia okozta hányinger és hányás megelőzésére.
Az aprepitant biológiai aktivitása:
| Írd le | Az aprepitant egy szelektív és nagy affinitású neurokinin 1 receptor antagonista, amelynek Kd értéke 86 pM. |
| In vitro vizsgálatok | Az aprepitant csökkenti a metabolikus aktivitást 20 μM becsült IC50 értékkel. Az aprepitant a sejtnövekedés gátlását és a G1 sejtciklus leállását idézi elő. Az aprepitant szignifikánsan apoptózist indukál a Nalm-6 sejtekben, ami a kaszpáz-3 aktiválásán keresztül történik. Az aprepitant (20 μM) indukálja a p53 felhalmozódását és a pro-apoptotikus p53 célgének expresszióját. Az aprepitant (1, 5, 10 μM) dózisfüggő módon ex vivo gátolja a HIV-fertőzést MDM-ben depressziós és nem szuppresszált HIV-negatív egyénekben. Az aprepitant IC90 értéke 10 μM, az IC50 értéke pedig körülbelül 5 μM. |
| In vivo vizsgálatok | Az aprepitant megakadályozza a B. burgdorferi fertőzés által kiváltott NK-1R expresszió növekedését NHP-kben in vivo. Az aprepitáns kezelés megakadályozza a B. burgdorferi által kiváltott CCL2 fehérjeszint-emelkedést az NHP-k agy-gerincvelői folyadékában. Az aprepitáns kezelés megakadályozza a B. burgdorferi által kiváltott CCL2 és CXCL13 mRNS expresszió növekedését az NHP-k hátsó gyökér ganglionjaiban, és megakadályozza a CCL2, CXCL13, IL-17A és IL-6 mRNS B. burgdorferi által kiváltott növekedését expressziója az NHP-k gerincvelőjében. Az aprepitáns kezelés mérsékli a B. burgdorferi fertőzés által kiváltott asztrocita aktivitás/szám csökkenését. Az aprepitant (10 mg/kg, ip) szignifikánsan gyengíti az AMPH és kokain által kiváltott CPP expressziót és mozgásszervi aktivációt egerekben. Ezzel szemben az aprepitant szignifikánsan fokozza a morfin által kiváltott CPP expressziót, miközben szignifikánsan gátolja a morfin által közvetített lokomotoros aktivitást egerekben. Az aprepitant nem vált ki szignifikáns CPP vagy kondicionált hely idegenkedést vagy mozgásszervi aktiválást vagy gátlást. Az aprepitant (125 mg/nap, orálisan) a vírus RNS plazmaszintjének logaritmikus csökkenését eredményezte a kezeletlen kontrollokhoz képest. |
| Sejtkísérletek | Az aprepitant Nalm{{0}} sejtek metabolikus aktivitására kifejtett gátló hatását a tiazolilkék-tetrazólium-bromid (MTT) élő sejtek általi felvételével értékelték. A sejteket 96-lyuklemezekre oltottuk 5000 sejt/lyuk sűrűséggel. 5, 10, 15, 20 és 30 µM aprepitanttal végzett 24, 36 és 48 órás kezelés után a sejteket tovább inkubáltuk 100 µM MTT-vel (0,5 mg/ml) 37 fokon 3 órán át. A kezeletlen sejteket kontrollcsoportként határoztuk meg. A kicsapott formazán 100 μl DMSO-val való szolubilizálása után az optikai sűrűséget 578 nm hullámhosszon mértük ELISA olvasó segítségével. |
| Állatkísérletek | Tizenöt rhesusmajmot érzéstelenítettünk és intratekálisan beoltottuk a cisterna magnába 1 × 108 életképes spirochetával, míg 5 rhesusmajmot nem fertőzöttek, és azonos mennyiségű CSF eltávolítása után 1 ml RPMI 1640 táptalajt kaptak. Az in vivo B. burgdorferi fertőzés létrejöttét legalább egy boncolt szövetmintából származó pozitív tenyészet igazolta. Az állatok első csoportját 2 hétig vizsgáltuk, és két kontrollállatot (amelyek közül az egyiket aprepitanttal kezeltek), két fertőzött és kezeletlen állatot, valamint két fertőzött állatot, amelyet aprepitanttal kezeltek, tartalmazott. Az állatok második csoportját 4 hétig vizsgáltuk, és 3 kontrollállatot (amelyek közül az egyiket aprepitanttal kezeltek), 5 fertőzött és nem kezelt állatot, valamint 4 fertőzött állatot aprepitanttal kezeltek. Az állatok napi 28 ± 6 mg/kg aprepitant átlagos napi dózist kaptak, és a gyógyszeres kezelést 2 nappal az oltás előtt kezdték meg. Ezek a dózisok összhangban vannak az NHP-s betegek kiválasztott gyógyszereire vonatkozó standard állatorvosi protokollokkal, és a vizsgálat 4-hetes időtartama kizárja a neuropatológia kialakulását, amely 8 héttel a B. burgdorferi fertőzés után következik be. |
| Hivatkozások |
[1]. Martinez AN és mtsai. Az aprepitant korlátozza az in vivo neurogyulladásos válaszokat a Lyme neuroborreliosis rhesus modelljében. J Neurogyulladás. 2017. február 15.;14(1):37. [2]. Bayati S és mtsai. A tachykinin NK1 receptor gátlása aprepitant alkalmazásával apoptotikus sejthalált és G1 leállást indukál az Akt/p53 tengelyen keresztül pre-B akut limfoblaszt leukémia sejtekben. Eur J Pharmacol. 2016. november 15., 791:274-283. [3]. Mannnangatti P és mtsai. Az aprepitant, egy klinikailag használt neurokinin-1 receptor antagonista eltérő hatásai a kondicionált pszichostimulánsok és az opioid jutalom expressziójára. Pszichofarmakológia (Berl). 2017. febr., 234(4):695-705. [4]. Barrett JS és mtsai. Az NK1R antagonista farmakológiai indoklása, az aprepitant adjuváns terápiaként HIV-ben. J Transl Med. 2016. május 26.;14(1):148. |
Milyen óvintézkedések szükségesek az Aprepitant esetében?
Az aprepitant dózisfüggő CYP3A4 inhibitor, ezért óvatosan kell alkalmazni, ha olyan termékekkel együtt alkalmazzák, amelyeket elsősorban a CYP3A4 metabolizál; egyes kemoterápiás gyógyszereket a CYP3A4 metabolizál.
Az aprepitant warfarinnal együtt alkalmazva jelentősen csökkentheti a protrombin idő nemzetközi normalizált arányát (INR).
A hormonális fogamzásgátlók hatékonysága csökkenhet az aprepitant alkalmazása során és azt követően 28 napig. Ezért az aprepitant alkalmazása során és az utolsó aprepitant adag bevétele után 1 hónapig alternatív fogamzásgátló módszereket vagy mentési módszereket kell alkalmazni.
Hogyan és hol vásárolható meg az Aprepitant Powder nagykereskedelmi értékesítése?
Megbízhat rendelésünkben, mert jó múlttal rendelkezünk a legális oktatási szerek értékesítésében.
Független laboratóriumi vizsgálatokat végzünk minden terméken, majd eladjuk azokat tisztelt vásárlóinknak.
További részletekért küldje el érdeklődését, Kattintson az e-mail címre:allen@faithfulbio.comJelenleg.
Különféle szállítási módok közül választhat
|
Szállítási idő |
Szállítási mód |
A rakomány tömegére vonatkozó követelmények |
Előny |
|
3-7 nap |
DHL, Németország DHL, Németország DPD, |
50 kg alatti súlyra alkalmas. |
Raktáraink vannak Németországban és Kaliforniában, az Egyesült Államokban, |
|
7-15 nap |
Légi úton |
50 kg feletti súlyra alkalmas. |
|
|
15-60 nap |
Tengeren |
500 kg feletti súlyra alkalmas. |
További részletekért küldje el érdeklődését, Kattintson az e-mail címre:allen@faithfulbio.comJelenleg.
Jogi nyilatkozat: Az ezen az oldalon közzétett cikkek elsősorban a tudományos csereprogramok és a tanulás elősegítésére szolgálnak, és nem jelentik azt, hogy ez az oldal egyetért a nézeteivel, vagy megerősíti annak tartalmának hitelességét. Kérjük, gondosan szűrje le. Ha úgy gondolja, hogy ez a cikk jogsértő, forduljon a rendszergazdához. Nem vállalunk felelősséget a weboldalon található információk és szolgáltatások használatának következményeiért.
Jegyzet: Ezt a vegyületet csak kutatási célokra szabad használni. Ezeket az állításokat az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság nem értékelte. Használat előtt forduljon orvosához, és tájékozódjon a rendelkezésre álló tanulmányokról. Ez a termék nem alkalmas betegségek diagnosztizálására, kezelésére, gyógyítására vagy megelőzésére.
Népszerű tags: aprepitant powder cas 170729-80-3, Kína, beszállítók, gyártók, gyári, testreszabott, nagykereskedelmi, vásárlás, ár, ömlesztve, tiszta, gyártó, kedvezményes, eladó, raktáron, ingyenes minta, nyers por, alapanyag, gyártmány Kína