Cabozantinib por CAS 849217-68-1

Van-e káros hatása a Cabozantinib pornak?

In clinical trials, common adverse reactions caused by cabozantinib include diarrhea, stomatitis, Palmar plantar erythropathy syndrome (PPES), weight loss, loss of appetite, nausea, fatigue, oral pain, color changes, taste disorders, high blood pressure, abdominal pain, and constipation. The most common laboratory abnormalities (>25%) az aszpartát-aminotranszferáz és az alanin-aminotranszferáz növekedése, a limfociták számának csökkenése, az alkalikus foszfatáz növekedése, a hypocalcaemia, a neutropenia, a thrombocytopenia, a hypophosphataemia és a hyperbilirubinémia. A kabozantinib-kezelés első adagja után a betegek 57%-ánál emelkedett a pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) szintje, ami 19%-kal volt magasabb, mint a placebót kapó betegeknél.

Melyek a kabozantinib releváns vizsgálatai?

In vitro kutatás
Az XL184 különböző receptor tirozin kinázok kis molekulájú inhibitora, különösen a c-Met és a VEGFR2 gátlása. Az XL-184 hatékonyan hat a Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2-re is. Az AXL IC50 értékei 4 nM, 4,6 nM, 12 nM, 11,3 nM, 6 nM, 14,3 nM és 7 nM , ill. Az XL184 gyengén gátolja a RON-t és a PDGFR-t - 124 nM, illetve 234 nM IC50 értékkel, míg az FGFR1-re szinte nincs gátló hatása 5,294 μM IC50 értékkel. MPNST sejtek kezelése XL184-gyel alacsony koncentrációban (0.{{30) }}.5 μ M) szignifikánsan gátolta a konstitutív és indukálható Met foszforiláció és downstream jelátvitel, valamint a HGF által indukált MPNST sejtmigráció és invázió.Cabozantinib porhat a citokin által stimulált humán köldökvéna endothel sejtekre (HUVEC), és jelentősen gátolja a Met és a VEGFR2 foszforilációját. Bár az XL184 nem képes gátolni az MPNST sejtek növekedését 0,1 μM koncentrációban, jelentősen gátolja az MPNST sejtek növekedését. Azonban 5-10 μM koncentrációban jelentősen gátolhatja az MPNST sejtek növekedését.

In vivo kutatás
Az XL184-gyel kezelt, spontán hasnyálmirigy-szigetsejt-daganatokat hordozó RIP-Tag2 egerek 30 mg/ttkg dózisban a daganatos erek 83%-át megzavarták, csökkent a periciták és az üres bazális membránhüvelyek, széles körben elterjedt intratumorális hipoxiát és kiterjedt tumorsejt-apoptózist, valamint késleltetett daganatos vérereket okoztak. újranövekedés a megszakítás után. Az XL999 kabozantinibhez képest szignifikánsan gátolta a VEGFR-t, nem pedig a c-Met-et, ami 43%-os csökkenést eredményezett az erekben, ami azt jelzi, hogy a VEGFR gátlása más, funkcionálisan rokon receptor tirozin kinázokat (RTK) is gátolt, amelyek amplifikálják és gátolják az angiogenezist. Az XL184 emellett csökkenti az elsődleges daganatok invázióját és metasztázisát. Az XL184 SCID egerek napi 30 mg/kg dózisú kezelése jelentősen megszüntette a humán MPNST transzplantált daganatok növekedését és metasztázisát. A kabozantinib dózisfüggő módon gátolja az emlőrák és tüdőrák glióma modellek növekedését, csökkenti a daganatos és endoteliális sejtek proliferációját, és elősegíti az apoptózist. Az XL184-gyel kezelt MDA-MB-231 daganatokat hordozó egerek és C6 tumorokat hordozó patkányok külön-külön 100 mg/kg, illetve 10 mg/kg dózisban, a tumornövekedés folyamatos gátlása érdekében.

Hogyan és hol lehet nagykereskedelmi Cabozantinib port vásárolni?

8 éves tapasztalattal rendelkezünk a legális tudományos kutatási szerek értékesítésében, és jó hírnévvel rendelkezünk, így megbízható partnerek vagyunk.
Termékeink minőségét független kísérleti teszteléssel biztosítjuk, és minden vásárlónk VIP.

További információért küldje el érdeklődését, Kattintson az e-mail címre:sales1@faithfulbio.comJelenleg.

Különféle szállítási módok közül választhat

Jogi nyilatkozat: Az ezen a weboldalon található cikkeket elsősorban tudományos kutatásra és tudományos eszmecserére használjuk. Kérjük, alaposan vizsgálja meg álláspontjuk és tartalmuk hitelességét. Ha bármilyen jogsértést észlel. Kérjük, azonnal lépjen kapcsolatba a rendszergazdával. Nem vállalunk felelősséget az ezen a weboldalon nyújtott információk és szolgáltatások következményeiért.

Jegyzet: A termék kizárólag kutatási célra szolgál, nem diagnosztikára, kezelésre, betegségek megelőzésére stb.

További részletekért küldje el érdeklődését, kattintson az e-mail címre:sales1@faithfulbio.comJelenleg.