Szorafenib tozilát 99% fehér por CAS 475207-59-1

Sorafenib tosylate 99% fehér por, molekulaképlete: C28H24ClF3N4O6S, molekulatömeg: 637,03. Először a német Bayer Pharmaceutical Company fejlesztette ki. Ez egy több kináz inhibitor, és olyan betegségek kezelésére használható, mint a rák. 2005 decemberében az FDA jóváhagyta az előrehaladott veserák kezelésére szolgáló első vonalbeli gyógyszerként, és az Állami Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság jóváhagyásával 2009 augusztusában hivatalosan is bekerült Kínába.

Mi az a Sorafenib-tozilát?

Sorafenib tosylate 99% fehér poregyidejűleg gátolhatja a sejtekben és a sejtfelszínen létező különféle kinázokat, beleértve a RAF-kinázt, a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptort -2(VEGFR-2), a vaszkuláris endoteliális növekedési faktor receptort -3( VEGFR-3), thrombocyta eredetű növekedési faktor receptor - (PDGFR- ), KIT és FLT-3. Ezért kettős daganatellenes hatása van. Egyrészt közvetlenül gátolja a tumor növekedését a RAF/MEK/ERK jelátviteli útvonal gátlásával; Másrészt a VEGFR és PDGFR gátlásával gátolja a tumor neovaszkularizáció kialakulását, közvetetten pedig gátolja a tumorsejtek növekedését. A szorafenib-tozilát messze a leghatékonyabb gyógyszer az előrehaladott májrák szisztémás adagolással történő kezelésére, és valószínűleg új standard gyógyszer lesz e betegség kezelésében.

Milyen hatásai vannak a szorafenib-tozilátnak?

Sorafenib tosylate 99% fehér porElőször a c-RAF kináz inhibitor prekurzorának szerkezet-aktivitás értékelésének biokémiai elemzésében fedezték fel. A szorafenib-tozilát erős gátló hatással van a c-RAF-re, a vad típusú és mutáns b-RAF-re, és gátolja a c-RAF és a b-RAF szerin/treonin kináz aktivitását. Kettős daganatellenes hatását a fenti kinázok aktivitásának gátlásával éri el. A RENCA egér vesesejtes karcinóma transzplantációs modell esetében a dózis 7,5-90 mg/(kgd), ami erős daganatellenes aktivitást mutat, és a tumornövekedés gátlási aránya 30-80%. A DLD-1 vastagbélrák-transzplantációs modell több menetes alkalmazása során a daganat a kezelés leállítása után újra növekedni kezdett, de a tumor növekedése továbbra is gátolható volt a folyamatos alkalmazás után. A preklinikai állatkísérletek során daganatellenes hatása nyilvánvalóan fokozódik, ha kemoterápiás gyógyszerekkel, például paklitaxellel, irinotekánnal, gemcitabinnal és ciszplatinnal kombinálják, de a mellékhatások nem fokozódnak. Doxorubicinnel kombinálva a doxorubicin és a doxorubicin adagját csökkenteni kell a vérexpozíciós koncentráció növekedése miatt.

Milyen mellékhatásai vannak a Sorafenib-tozilát használatának?

A termék forgalmazását alátámasztó európai és amerikai klinikai vizsgálatok legfontosabb biztonsági adatai:

1286 beteget (főleg fehérek, köztük néhány afro-amerikai, ázsiai, spanyol ajkú és mások) kezeltek sorafenib-toziláttal egyetlen gyógyszerként. A gyógyszerrel kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a hasmenés, bőrkiütés, alopecia és kéz-láb szindróma.

Rendellenes laboratóriumi vizsgálat

A szorafenib-tozilát bevétele után a lipáz és az amiláz általában megemelkedik.

Ázsiai biztonsági adatok eredményei:

A 11515-ös próba egy nem randomizált, nem kontrollált, II. fázisú klinikai vizsgálat a szorafenib-tozilát előrehaladott veserák kezelésében Japánban. Az Európában és Amerikában végzett kulcsfontosságú klinikai vizsgálatokkal összehasonlítva a vizsgálatban jelentett, gyógyszerrel kapcsolatos nemkívánatos események hasonlóak, és a leggyakoribbak a fokozott lipázszint, kéz-láb szindróma, alopecia, fokozott amiláz, bőrkiütés/hámlás és hasmenés.

A 11559-es próba egy többközpontú, nem randomizált III. fázisú klinikai vizsgálat a sorafenib-tozilát előrehaladott veserák kezelésében Ázsiában, beleértve a kínai anyaországot és Tajvan tartományt is, amely folyamatban van. Jelenleg mind a 29 beteg közül, akiket legalább egyszer szorafenib-toziláttal kezeltek, 21 betegnél (72,4%) van gyógyszerrel összefüggő nemkívánatos esemény, a gyakoriak pedig a kéz-láb szindróma (27,6%), bőrkiütés (20,7%). %), magas vérnyomás (6,9%), hasmenés (6,9%) és fáradtság (6,9%). A szorafenib-mezilát jó biztonságot mutatott a teszt során, és a legtöbb nemkívánatos esemény enyhe és tolerálható volt.

Hogyan válassz több terméket

További részletekért küldje el érdeklődését, kattintson az e-mail címre:allen@faithfulbio.comMost.

Felveheti velem a kapcsolatot a WhatsApp-on is:+86 13137770562

Különféle szállítási módok közül választhat

Jogi nyilatkozat: Az ezen az oldalon közzétett cikkek elsősorban a tudományos csereprogramok és a tanulás elősegítésére szolgálnak, és nem jelentik azt, hogy ez az oldal egyetért a nézeteivel, vagy megerősíti annak tartalmának hitelességét. Kérjük, gondosan szűrje le. Ha úgy gondolja, hogy ez a cikk jogsértő, forduljon a rendszergazdához. Nem vállalunk felelősséget a weboldalon található információk és szolgáltatások használatának következményeiért.

jegyzet: Ezt a vegyületet csak kutatási célokra szabad használni. Ezeket az állításokat az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság nem értékelte. Használat előtt forduljon orvosához, és tájékozódjon a rendelkezésre álló tanulmányokról. Ez a termék nem alkalmas betegségek diagnosztizálására, kezelésére, gyógyítására vagy megelőzésére.

Népszerű tags: szorafenib tozilát 99% fehér por cas 475207-59-1, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, tiszta, gyártó, eladó